1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类:中枢(CB1)、外周(CB2)和 GPR55,它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达,特别是免疫细胞,它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明,CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体,对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体,包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101765
    GW 833972A Agonist 99.91%
    GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 抑制受诱导神经去极化,并在动物模型中抑制柠檬酸引起的咳嗽。
    GW 833972A
  • HY-P1091
    Hemopressin (human, mouse) Antagonist 99.95%
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin (human, mouse)
  • HY-12761
    A-836339 Agonist 99.84%
    A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。
    A-836339
  • HY-110018
    N-Arachidonyldopamine Agonist 98.36%
    N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂,其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂,其 EC50 为~50 nM。
    N-Arachidonyldopamine
  • HY-14900
    Tedalinab Agonist 99.94%
    Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
    Tedalinab
  • HY-121827
    LH21 Antagonist 99.83%
    LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1 受体拮抗剂。LH-21 可以减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。
    LH21
  • HY-12790
    CB1-IN-1 Antagonist 99.83%
    CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。
    CB1-IN-1
  • HY-110003
    Arachidonylcyclopropylamide Agonist ≥98.0%
    Arachidonylcyclopropylamide (ACPA) 是一种有效的选择性 CB1 受体激动剂。Arachidonylcyclopropylamide 在转染人大麻素 CB1 受体的 CHO 细胞中抑制 forskolin 刺激的 cAMP 生成。
    Arachidonylcyclopropylamide
  • HY-152581
    CB2R antagonist 3 Antagonist 98.08%
    CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力,对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达,下调促炎细胞因子的表达。
    CB2R antagonist 3
  • HY-101389
    (R)-Methanandamide Agonist
    (R)-Methanandamide (AM-356),内源性大麻素配体 Anandamide 的类似物,是一种有效的 CB1 激动剂,Ki 为 20 nM。(R)-Methanandamide 也能激活 TRPV1 受体。
    (R)-Methanandamide
  • HY-10863S
    Anandamide-d8 Agonist 99.90%
    Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide-d<sub>8</sub>
  • HY-14791
    Ibipinabant

    伊必那班

    Antagonist 99.90%
    Ibipinabant (SLV319) 是一种有效,选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂,Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
    Ibipinabant
  • HY-N2911
    Auriculasin Inhibitor 98.58%
    Auriculasin 是一种抗癌剂,可靶向 VEGFR2PI3K/AKT/mTORMAPK 等信号通路。Auriculasin 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成;并能够促进线粒体氧化应激和铁死亡 (ferroptosis)。Auriculasin 还对大麻素受体 CB1 具有活性,IC50 为 8.92 μM。Auriculasin 可用于癌症研究,尤其是前列腺癌、非小细胞肺癌等相关疾病,以及抗血管生成药物开发的研究。
    Auriculasin
  • HY-10013A
    Taranabant racemate

    泰伦那班外消旋体

    Antagonist 99.84%
    Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。
    Taranabant racemate
  • HY-125972
    zr17-2 Modulator 98.01%
    zr17-2 是有效的 cannabinoid CB1 receptor 调节剂。Zr17-2 减少氧化应激诱导的视网膜细胞死亡。
    zr17-2
  • HY-141411A
    Zevaquenabant Antagonist 99.62%
    Zevaquenabant ((S)-MRI-1867) 是一种受外周限制的,具有口服生物利用的大麻素 CB1 受体和诱导型 NOS (iNOS) 双拮抗剂。Zevaquenabant 改善肥胖引起的慢性肾脏疾病 (CKD)。
    Zevaquenabant
  • HY-145153
    S-777469 Agonist 98.83%
    S-777469 是一种选择性,具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂,Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用。
    S-777469
  • HY-125111
    PSB-SB-487 Modulator 98.01%
    PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB2 激动剂,对 GPR55IC50 为 0.113 µM,对人 CB2Ki 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。
    PSB-SB-487
  • HY-N1415R
    β-Caryophyllene (Standard)

    β-石竹烯(标准品) ; β-丁香烯(标准品)

    Agonist 98.78%
    β-Caryophyllene (Standard) 是 β-Caryophyllene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
    β-Caryophyllene (Standard)
  • HY-P1397A
    RVD-Hpα TFA Agonist 99.32%
    RVD-Hpα TFA 是人血加压素的 N 末端延伸形式,作为选择性 CB1 受体 激动剂,可增加表达细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。体外 CB1 受体 RVD-Hpα TFA 也是高亲和力的 CB2 正变构调节剂 (Ki=50 nM)。
    RVD-Hpα TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.